第一周第一章绪论

随堂练习

1、单选题:
‎1、药物化学的研究对象是(        )。‍
选项:
A: 中药和西药
B: 不同制剂的药进入人体内的过程
C: 天然、微生物和生化来源的及合成的药物
D: 药物的作用机制
答案: 【 天然、微生物和生化来源的及合成的药物

2、单选题:
‍2、药物化学发展的“黄金时期”是指(        )。‌
选项:
A: 19世纪末期至20世纪初
B: 20世纪初至20世纪中期
C: 20世纪30至60年代
D: 20世纪70年代至今
答案: 【 20世纪30至60年代

3、多选题:
‏3、下列不属于药物化学的主要任务的是(        )。    ‏
选项:
A: 寻找和发现先导化合物,并创制新药
B: 改造现有药物以获得更有效药物
C: 研究化学药物的合成原理和路线 
D: 研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢
答案: 【 寻找和发现先导化合物,并创制新药;
改造现有药物以获得更有效药物;
研究化学药物的合成原理和路线 ;
研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢

4、多选题:
4、下列属于“药物化学”研究范畴的是(    )‌‌​‌
选项:
A: 发现与发明新药
B: 合成化学药物
C: 阐明药物的化学性质
D: 剂型对生物利用度的影响
答案: 【 发现与发明新药;
合成化学药物;
阐明药物的化学性质

5、多选题:
5、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(     )‎‎
选项:
A: 药物可以补充体内的必需物质的不足
B: 药物可以产生新的生理作用
C: 药物对受体、酶、离子通道等有激动、抑制作用
D: 药物没有毒副作用
答案: 【 药物可以补充体内的必需物质的不足;
药物对受体、酶、离子通道等有激动、抑制作用

第一周第二章新药研究的基本原理与方法

章节测试

1、单选题:
‍药物与受体或酶通过化学键形成复合物是药物起药理活性的关键过程,下列哪种化学键的作用是不可逆的( )。‏
选项:
A: 离子键
B: 金属配合物
C: 共价键
D: 氢键
答案: 【 共价键

2、单选题:
药物的解离度与生物活性有什么样的关系(  )。‎
选项:
A: 增加解离度,离子浓度上升,活性增强
B: 解离度与生物活性无关
C: 合适的解离度会产生最大的药理活性
D: 增加解离度,有利吸收,活性增强
答案: 【 合适的解离度会产生最大的药理活性

3、单选题:
lgP用来表示哪一个结构参数( )。‌
选项:
A: 化合物的疏水-亲水性参数
B: 化合物的的电性参数
C: 取代基的疏水参数
D: 化合物的解离参数
答案: 【 化合物的疏水-亲水性参数

4、单选题:
下列不正确的说法是( )。‍
选项:
A: 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用
B: 软药是易于被代谢和排泄的药物
C: 生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性
D: 硬药是易于被代谢和排泄的药物
答案: 【 硬药是易于被代谢和排泄的药物

5、单选题:
‍通常前药设计不用于( )。‎
选项:
A: 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B: 将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性
C: 改变药物的作用靶点
D: 在体内逐渐分解释放出原药,延长作用时间
答案: 【 改变药物的作用靶点

6、单选题:
‌下面叙述中不正确的是( )。‏‌‏
选项:
A: 理化性质主要影响结构特异性药物的活性。
B: 特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构。
C: 分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。
D: 作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分配系数。
答案: 【 分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。

7、单选题:
‍药物的药效构象一般不是药物的优势构象,下列哪种作用形式可以稳定药物的药效构象( )。‏
选项:
A: 药物分子内氢键
B: 药物与受体的相互作用力
C: 药物的疏水作用
D: 药物分子中单键的自由旋转
答案: 【 药物与受体的相互作用力

8、单选题:
​以下属于一价电子等排体( )。‌
选项:
A: -F
B: CO
C: -O-
D: -S-
答案: 【 -F

9、单选题:
‌可使药物亲水性增加的基团是(      )。‎‌‎
选项:
A: 卤素
B: 苯基
C: 羟基
D: 酯基
答案: 【 羟基

10、单选题:
‍下列哪种说法与前药的概念相符合?(     )。‌‍‌
选项:
A: 用酯化方法做出的药物
B: 在体内经简单代谢而失活的药物
C: 药效潜伏化的药物
D: 经结构改造降低了毒性的药物
答案: 【 药效潜伏化的药物

11、多选题:
以下哪些说法是正确的( )。‏
选项:
A: 弱酸性药物在胃中容易被吸收
B: 弱碱性药物在肠道中容易被吸收
C: 口服药物的吸收情况与解离度无关
D: 未离子化的药物容易透过生物膜
E: 口服药物的吸收情况与所处介质的pH无关
答案: 【 弱酸性药物在胃中容易被吸收;
弱碱性药物在肠道中容易被吸收;
未离子化的药物容易透过生物膜

12、多选题:
‏先导化合物的发现途径有( )。‏
选项:
A: 药物体内代谢研究
B: 药物毒副作用研究
C: 多种药物临床组合使用
D: 现有药物的结构优化改造
E: 人体内源性物质研究
答案: 【 药物体内代谢研究;
药物毒副作用研究;
现有药物的结构优化改造;
人体内源性物质研究

13、多选题:
下列叙述正确的是( )。‏‏
选项:
A: 硬药指药物分子具有刚性,软药指药物分子具有柔性
B: 原药可用做先导化合物
C: 前药是药物合成前体
D: 前药的体外活性低于原药
E: 载体前药设计时,药物一般与载体通过氢键链接
答案: 【 原药可用做先导化合物;
前药的体外活性低于原药

14、判断题:
‎构象异构是由于分子中存在手心中心,致使分子中原子或基团在空间的不同排列而导致的。​
选项:
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误

15、判断题:
​药物以优势构象的形式与受体结合,这是由于优势构象势能最低,最为稳定,有助于药物与受体的结合。​
选项:
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误

16、填空题:
‍立体化学的作用包括(  )、光学异构(   )。‌
答案: 【 几何异构、构象异构

17、填空题:
‍可增强药物水溶性的官能团有(  )、磺酸基、羧基、(  )等。‏
答案: 【 羟基、硫醚键##%_YZPRLFH_%##羟基、氨基

18、填空题:
​通过前药设计可以提高生物利用度与透膜性、(    )、(    )、改善药物的溶解性与稳定性。‌
答案: 【 提高靶向性、延长药物作用

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